યુનિક એસિડ પીડીએફના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રજનન અવરોધકો તરીકે યુસ્નિક એસિડ અને તેનું ઓક્સિડાઇઝ્ડ ડેરિવેટિવ

Syn.: આઇસલેન્ડિક લિકેન, કાંટાદાર શેવાળ, ડ્રાય બોર મોસ, લોબડ મોસ, લંગ મોસ, કેટટેલ મોસ, હેઝલ ગ્રાઉસ મોસ, આઇસલેન્ડિક લોબડ મોસ.

સેટ્રારિયા આઇસલેન્ડિકા (આઇસલેન્ડિક શેવાળ) એક અનન્ય ઔષધીય છોડ છે, જેનું નામ વાસ્તવિક શેવાળ સાથે કોઈ લેવાદેવા નથી. આ લિકેન એ વિસ્તારની પર્યાવરણીય સ્વચ્છતાનું સૂચક છે. દવામાં વપરાય છે રાષ્ટ્રીય અર્થતંત્ર, રસોઈ.

નિષ્ણાતોને એક પ્રશ્ન પૂછો

દવામાં

Cetraria Icelandica સત્તાવાર અને તેની અરજી મળી છે લોક દવા. છોડમાં યુનિક એસિડ હોય છે, જેમાં મજબૂત એન્ટિબાયોટિક પ્રવૃત્તિ હોય છે, તેથી આઇસલેન્ડિક શેવાળનો ઉપયોગ શરદી, પેટની પોલાણ અને આંતરડાની બળતરાની સારવારમાં સફળતાપૂર્વક થાય છે. સેટ્રારિયાના ફાયદાકારક ગુણધર્મો પ્રાચીન સમયથી માનવજાત માટે જાણીતા છે. 9મી સદીમાં, આ લિકેનને સત્તાવાર દવા તરીકે માન્યતા આપવામાં આવી હતી. તેનું બીજું નામ "ફેફસાના શેવાળ" જેવું સંભળાય છે, કારણ કે તેની અસર થઈ છે શરદી, ઉધરસ.

એનિમિયા, ડાયપર ફોલ્લીઓ અને બર્ન્સ, અલ્સર અને ગેસ્ટ્રાઇટિસ સાથે થાકેલા દર્દીઓની સારવાર માટે Cetraria સૂચવવામાં આવે છે. છોડમાં શક્તિશાળી એન્ટિબેક્ટેરિસાઇડલ, ઘા-હીલિંગ અને ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેટિંગ ગુણધર્મો છે. તેથી, તેનો સફળતાપૂર્વક ઉપયોગ ઘાને મટાડવા, ચામડીના રોગો, ચેપી રોગો અને ઉધરસ માટે થાય છે.

સેટ્રારિયાનું પોષણ મૂલ્ય ઊંચું છે: 80% સમૂહ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ, 2% ચરબી, 3% પ્રોટીન છે. શેવાળ શરીર દ્વારા સરળતાથી શોષાય છે; આ પ્રક્રિયા માટે ઊર્જાનો કોઈ કચરો નથી. તે કમજોર દર્દીઓ માટે અને ગંભીર ચેપી રોગો પછી સૂચવવામાં આવે છે.

લિકેનમાં એસ્ટ્રિજન્ટ સક્રિય ઘટકો અને સ્ટાર્ચ હોય છે. જેલી છોડમાંથી તૈયાર કરવામાં આવે છે અને તેનો ઉપયોગ ઝાડા માટે થાય છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળના ટેનીન શરીરને છોડના ઝેર અને ભારે ધાતુઓથી થતા ઝેરમાંથી સાજા કરવામાં મદદ કરે છે.

રસોઈમાં

કેટલાક લોકો રસોઈમાં લિકેનનો ઉપયોગ કરે છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળમાં પેક્ટીન પદાર્થો હોય છે, જેમાં સ્ટીકી માસ - જેલી બનાવવાની ઉચ્ચ ક્ષમતા હોય છે. તેથી, છોડનો ઉપયોગ જેલી અને જેલી તૈયાર કરવા માટે થાય છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળ સારી બીયર બનાવે છે. ઉત્તરીય રહેવાસીઓ લોટમાં સૂકા શેવાળનો ભૂકો ઉમેરે છે અને બ્રેડ બનાવે છે.

અન્ય વિસ્તારોમાં

ભૂતકાળમાં, સેટ્રારિયા સહિતના લિકેનનો ઉપયોગ કાચા માલને રંગવા માટે થતો હતો. આજે, કૃત્રિમ એનિલિન રંગોએ આ છોડમાંથી રંગોના કલાત્મક ઉત્પાદનનું સ્થાન લીધું છે.

20મી સદીમાં, આઇસલેન્ડિક શેવાળના વિસર્જનમાંથી જિલેટીન જેવું ઉચ્ચ-ગુણવત્તાવાળું એડહેસિવ પદાર્થ બનાવવામાં આવ્યું હતું.

લિકેન ફક્ત પર્યાવરણીય રીતે સ્વચ્છ વાતાવરણમાં જ ઉગે છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળ હરણ અને ડુક્કર માટે ઉત્તમ ખોરાક છે.

વર્ગીકરણ

આઇસલેન્ડિક સેટ્રારિયા અથવા આઇસલેન્ડિક શેવાળ (lat. Cetraria islandica) જીનસ Cetraria, Parmeliaceae કુટુંબની છે.

બોટનિકલ વર્ણન

આઇસલેન્ડિક શેવાળ એ પાંદડાવાળા થૅલસ (થૅલસ) સાથે નાની ડાળીઓવાળું ઝાડવું છે. બારમાસી છોડ સામાન્ય લિકેનનો છે અને સફેદ ફોલ્લીઓ સાથે ભૂરા-લીલા રંગનો છે. તે સામાન્ય રીતે 12-15 સે.મી.ની ઊંચાઈ સુધી પહોંચે છે. આ ડાળીઓવાળું ઝાડવું રાઇઝોઇડ્સ દ્વારા સબસ્ટ્રેટ (માટી, ઝાડની છાલ અથવા જૂના સ્ટમ્પ) સાથે જોડાયેલું છે. શેવાળ થૅલસ વિવિધ રંગોમાં આવે છે: આછા ભૂરાથી લીલોતરી-ભુરો. થૅલસના તળિયે છિદ્રો છે જે હવાને પ્રવેશવા માટે રચાયેલ છે. બ્લેડ ધાર પર સહેજ વળાંકવાળા અને ચળકતા હોય છે.

સેટ્રારિયા બીજકણ દ્વારા પ્રજનન કરે છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળના ફળ આપતા શરીર રકાબી આકારના, સપાટ અથવા સહેજ અંતર્મુખ હોય છે અને થૅલસ લોબ્સના છેડે બને છે. મુ અનુકૂળ પરિસ્થિતિઓશેવાળ સારી રીતે વધે છે અને પ્રજનન કરે છે. જો દુષ્કાળ થાય છે, તો છોડ સુકાઈ જાય છે અને તેનો રંગ લીલાથી સફેદ-ચાંદીમાં બદલાઈ જાય છે. તે કેટલાક વર્ષો સુધી સસ્પેન્ડેડ એનિમેશનની આ સ્થિતિમાં રહી શકે છે, તે પછી, જો સબસ્ટ્રેટને પૂરતા પ્રમાણમાં ભેજયુક્ત કરવામાં આવે છે, તો તે થોડા કલાકોમાં ફરીથી પુનર્જીવિત થાય છે.

ફેલાવો

આઇસલેન્ડિક સેટ્રારિયા, લિકેનના પ્રતિનિધિ તરીકે, રશિયાના તમામ પ્રદેશોમાં વ્યાપક છે, જે ક્રિમિઅન દ્વીપકલ્પ, કાકેશસ, તેમજ ઓસ્ટ્રેલિયા, એશિયા અને આફ્રિકામાં જોવા મળે છે. સમશીતોષ્ણ અક્ષાંશો, ટુંડ્ર અને ફોરેસ્ટ-ટુંડ્રની આબોહવાની પરિસ્થિતિઓ પસંદ કરે છે. આઇસલેન્ડિક શેવાળ પાઈનના જંગલોમાં ઉગે છે, જે રાઈઝોઈડ દ્વારા જમીન સાથે અથવા મોટા જૂના સ્ટમ્પની છાલ સાથે જોડાયેલ છે, અને રેતાળ, છાયા વિનાની જગ્યાઓ, સ્વેમ્પ્સ અને હાઈલેન્ડ્સમાં ઉગે છે. તે પર્યાવરણને અનુકૂળ પરિસ્થિતિઓમાં સારી રીતે ઉગે છે અને સારી રીતે પ્રકાશિત વિસ્તારોમાં વસાહતોમાં ઉગે છે.

રશિયાના નકશા પર વિતરણના પ્રદેશો.

કાચા માલની પ્રાપ્તિ

આઇસલેન્ડિક શેવાળ ઉનાળાના અંતમાં અથવા પાનખરની શરૂઆતમાં લણવામાં આવે છે. છોડના ઔષધીય ગુણધર્મોને જાળવવા માટે, કાચા માલને સંપૂર્ણપણે સૂકવવામાં આવે છે અને બે થી ત્રણ વર્ષથી વધુ સમય માટે સંગ્રહિત કરવામાં આવે છે. હાથથી અથવા રેક વડે એકત્રિત કરાયેલા લિકેનને માટી અને પાઈન સોયથી સાફ કરવામાં આવે છે, સારી રીતે વેન્ટિલેટેડ રૂમમાં બારીક કાપીને સૂકવવામાં આવે છે. તે સલાહભર્યું છે કે સીધા કિરણો લિકેન થલ્લી પર પડતા નથી, કારણ કે અલ્ટ્રાવાયોલેટ કિરણોત્સર્ગના પ્રભાવ હેઠળ ઘણા ઉપયોગી ઘટકોનો નાશ થાય છે. કાચા માલને ફરીથી ફેરવીને સૂકવવામાં આવે છે. ઓરડાના તાપમાને અંધારાવાળી જગ્યાએ બેગ, લાકડાના બેરલ અથવા કાચની બરણીઓમાં સ્ટોર કરો.

રાસાયણિક રચના

છોડમાં 10 થી વધુ ઉપયોગી સૂક્ષ્મ તત્વો મળી આવ્યા હતા: સક્રિય ઘટક લિકેનિન, આઇસોલિચેનિન, શર્કરા, મીણ, ગમ, મેંગેનીઝ, આયર્ન, આયોડિન, કોપર, ટાઇટેનિયમ, પિગમેન્ટ્સ, લિકેન એસિડ્સ (યુએસનિક, લિકેસ્ટેરિક, પ્રોટોલિચેસ્ટેરોલિક, ફ્યુમરપ્રોટોસેન્ટ્રલ અને અન્ય). એસિડની હાજરી છોડને કડવાશ આપે છે, અને તેના એન્ટિસેપ્ટિક અને ટોનિક ગુણધર્મો પણ નક્કી કરે છે. માઇક્રોએલિમેન્ટ્સની સમૃદ્ધ રચના અને પોલિસેકરાઇડ્સની હાજરી મજબૂત બનાવવામાં મદદ કરે છે રક્ષણાત્મક દળોમાનવ શરીર.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

આઇસલેન્ડિક શેવાળની ​​તૈયારીઓમાં રોગપ્રતિકારક-મોડેલિંગ, બળતરા વિરોધી અસર હોય છે અને માનવ શરીર પર એન્ટિમાઇક્રોબાયલ, એન્ટીઑકિસડન્ટ, શોષક અને ઓન્કોપ્રોટેક્ટીવ અસર હોય છે. મ્યુકોસ પદાર્થ બળતરાને દૂર કરે છે, પેટમાં સોજો આવે છે, મૌખિક પોલાણ, કંઠસ્થાન, આંતરડા.

યુનિક એસિડનું સોડિયમ મીઠું, જે એન્ટીબેક્ટેરિયલ ગુણધર્મો ધરાવે છે, તેનો સફળતાપૂર્વક સેટ્રારિયા તૈયારીઓમાં ઉપયોગ થાય છે. લિકેસ્ટેરોલિક અને પ્રોટોલિકેસ્ટેરિક એસિડ ખાસ કરીને સ્ટ્રેપ્ટોકોકી, સ્ટેફાયલોકોસી અને અન્ય પ્રતિરોધક સૂક્ષ્મજીવાણુઓ સામે સક્રિય છે. સોડિયમ usninate નો ઉપયોગ ટ્રોફિક અલ્સર, ચેપગ્રસ્ત જખમો અને દાઝવાની સારવારમાં બાહ્ય રીતે થાય છે.

માટે આભાર અનન્ય રચના, આઇસલેન્ડિક શેવાળ ગણવામાં આવે છે કુદરતી એન્ટિબાયોટિક, જેની તાકાત ઘણીવાર પરંપરાગત એન્ટિબાયોટિક્સ પર પ્રવર્તે છે. પેથોજેનિક બેક્ટેરિયા, વાયરસ અને ફૂગ લિકેન એસિડ દ્વારા અસરકારક રીતે પ્રભાવિત થાય છે, ખાસ કરીને યુનિક એસિડ.

જર્મન ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓના જૂથે આઇસલેન્ડિક શેવાળ પર આધારિત તૈયારીઓ વિકસાવી છે: ઇસ્લા-મૂસ અને ઇસ્લા-મિન્ટ, બાળકો માટે બ્રોન્ચિયલ પ્લસ, બ્રોન્ચિયલટી 400, સેલસ બ્રોન્ચિયલ-ટી નંબર 8, જે ઘણા વર્ષોથી બજારમાં છે. આ તેમની માંગ અને લિકેનના ઘટક ઘટકોની વિશિષ્ટતા દર્શાવે છે. આ દવાઓ સફળતાપૂર્વક ઉપલા રોગોની સારવાર કરે છે શ્વસન માર્ગ, સૂકી "ભસતી" ઉધરસ માટે સૂચવવામાં આવે છે, માટે પેથોલોજીકલ પરિસ્થિતિઓલેરીન્જાઇટિસથી અસ્થમા સુધી, કર્કશતા અને અવાજની સંપૂર્ણ ખોટ સાથે. દવાઓના સક્રિય ઘટકો માત્ર સારવાર જ નહીં, પણ સંપૂર્ણ રીતે રક્ષણ પણ કરે છે, ઠંડા સિઝનમાં વિવિધ શરદીના વિકાસને અટકાવે છે.

દવાઓના સ્વરૂપમાં સેટ્રારિયાનો ઉપયોગ આંતરડા અને પેટની કામગીરી પર ફાયદાકારક અસર કરે છે, તેને સક્રિય કરે છે. ગુપ્ત કાર્યઅને તેથી ભૂખ વધે છે.

સેટ્રારિયાના જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થોમાં બળતરા વિરોધી, નરમ અને કફનાશક અસરો હોય છે.
આઇસલેન્ડિક મોસ પોલિસેકરાઇડ્સમાં શ્વસન માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનને વિવિધ રાસાયણિક પરિબળોની અસરોથી સુરક્ષિત કરવાની ક્ષમતા હોય છે.
તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે અમુક લિકેન એસિડ ઉચ્ચારણ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. ખાસ કરીને મૂલ્યવાન usnic એસિડ છે, જે મજબૂત એન્ટિબાયોટિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. તેનું સોડિયમ મીઠું માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસ અને અન્ય ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો (સ્ટેફાયલોકોસી, સ્ટ્રેપ્ટોકોસી) ના વિકાસને અટકાવે છે. એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિના સંદર્ભમાં, યુનિક એસિડ સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન કરતાં લગભગ 3 ગણું હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. તે સ્થાપિત થયું છે કે લિકેન અર્ક મુખ્યત્વે ગ્રામ-પોઝિટિવ એસિડ-ફાસ્ટ બેક્ટેરિયા પર કાર્ય કરે છે. અને માત્ર થોડા જ, અપવાદ તરીકે - વ્યક્તિગત ગ્રામ-નેગેટિવ પ્રજાતિઓ માટે. સેટ્રારિયામાંથી બનાવવામાં આવતી દવાઓની તકનીકનો અભ્યાસ કરવાની પ્રક્રિયામાં, એવું જાણવા મળ્યું કે ઉકાળો બનાવતી વખતે, ફક્ત સેટ્રારિક એસિડ જ પાણીમાં જાય છે, પરંતુ યુનિક એસિડ થતું નથી.
માં યુસ્નિક એસિડ નાના ડોઝટ્યુબરક્યુલોસિસ પેથોજેન્સ અને કેટલાક અન્ય ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાને મારી નાખવાની ક્ષમતા ધરાવે છે.
મહાન મૂલ્યતેમાં ફ્યુમરપ્રોટોસેન્ટ્રારિક એસિડ પણ છે, જે સેટ્રારિયાના સૌથી સક્રિય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પરિબળોમાંનું એક માનવામાં આવે છે. ઉપરોક્ત ઉપરાંત, જર્મન વૈજ્ઞાનિકો સેટ્રારિયાના જલીય અર્કમાંથી અલગ કરાયેલ પ્રોટોસેટ્રારિક એસિડને મજબૂત ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટર માને છે જે રોગપ્રતિકારક તંત્રને સક્રિય કરવામાં મદદ કરે છે.
મુક્ત સ્થિતિમાં અને ક્ષારના સ્વરૂપમાં, ડી-પ્રોટોલિચેસ્ટેરિક એસિડ હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી સામે સક્રિય છે. દેખીતી રીતે, ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સર માટે આઇસલેન્ડિક શેવાળની ​​ઉપચારાત્મક અસરકારકતા ઓછામાં ઓછી આંશિક રીતે આ અસર સાથે સંકળાયેલી છે.

લોક દવામાં ઉપયોગ કરો

લિકેનનો ઉપયોગ ઘણી સદીઓથી લોક દવામાં કરવામાં આવે છે. હીલિંગ ડેકોક્શન્સ અને ઇન્ફ્યુઝનનો ઉપયોગ ક્ષય રોગ, અસ્થમા, ઉધરસ, ક્રોનિક કબજિયાત, આંતરડા અને પેટમાં ખેંચાણ માટે થાય છે. શેવાળનો ઉપયોગ કાકડાની બળતરા, શ્વાસનળીનો સોજો, ડાળી ઉધરસ, ન્યુમોનિયા અને દાંતના દુઃખાવાને દૂર કરવા માટે થાય છે. આલ્કોહોલ અથવા તેલમાં સેટ્રારિયા અર્ક ખાસ કરીને પ્યુર્યુલન્ટ ઘા, દાઝવા અને અલ્સર માટે અસરકારક છે.

આઇસલેન્ડિક શેવાળમાં બળતરા વિરોધી, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ, હેમોસ્ટેટિક અને હળવા શામક ગુણધર્મો છે. સેટ્રારિયાને ટોનિક, ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી અને સામાન્ય મજબૂતીકરણ એજન્ટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. કેટલાક યુરોપિયન દેશોમાં, લિકેનનો ઉપયોગ HIV ચેપ સામે દવાઓ બનાવવા માટે થાય છે. જાપાની સંશોધકોએ શોધી કાઢ્યું ખાસ ગુણધર્મોશેવાળ, કેન્સર અને વિવિધ ચેપનો ઉપચાર.

ઐતિહાસિક પૃષ્ઠભૂમિ

લેટિન નામઆઇસલેન્ડિક શેવાળ શબ્દ સેટ્રા પરથી આવ્યો છે, જેનો અર્થ થાય છે "ઢાલ". ઔષધીય કાચા માલ તરીકે આઇસલેન્ડિક શેવાળના ઉપયોગનો પ્રથમ લેખિત ઉલ્લેખ 17મી સદીમાં દેખાયો. 18મી સદીનો ઉત્તરાર્ધ અને 19મી સદીનો પ્રથમ ભાગ ઔષધીય ઉત્પાદન તરીકે આઇસલેન્ડિક શેવાળના સૌથી વધુ વ્યાપક ઉપયોગનો સમયગાળો હતો. બધા જાણીતા લિકેનમાં, તે સમયના કેટલાક લેખકો ખાસ કરીને સેટ્રારિયા આઇસલેન્ડિકાને ખૂબ મૂલ્યવાન ગણતા હતા. ખાસ કરીને, 1809 માં લ્યુકેને લખ્યું હતું કે આ શેવાળ દવાઓમાં પ્રથમ સ્થાને છે. શક્યતાઓ દર્શાવી ઔષધીય ઉપયોગસેટ્રારિયા, ટ્યુબરક્યુલોસિસ સહિત, લ્યુકેને નોંધ્યું કે તેની એન્ટિસેપ્ટિક અસર માટે, તે સમયે જાણીતી તમામ દવાઓમાં સેટ્રારિયા સાથેની દવાઓ અલગ છે. XVIII માં અને 19મી સદીઓ cetraria જાણીતું હતું પરંપરાગત અર્થપલ્મોનરી ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવારમાં, અને તેના થૅલસનો તે સમયના મોટાભાગના યુરોપિયન ફાર્માકોપીઆમાં સમાવેશ થતો હતો.
IN XIX ના અંતમાંઅને 20મી સદીની શરૂઆતમાં, વૈજ્ઞાનિક અને વ્યવહારુ દવાઓના સઘન વિકાસને કારણે, ડોકટરોએ ઓછી વાર સેટ્રારિયા સાથે દવાઓનો ઉપયોગ કરવાનું શરૂ કર્યું.
1919 માં, A. A. Elenkin અને V. E. Tishchenkoએ પ્રથમ વૈજ્ઞાનિક મોનોગ્રાફ "આઇસલેન્ડિક શેવાળ અને રશિયન વનસ્પતિના અન્ય ઉપયોગી લિકેન" લખ્યા. પુસ્તક રશિયન ફૂડ સાયન્સ એન્ડ ટેક્નોલોજી ઇન્સ્ટિટ્યૂટની પેટ્રોગ્રાડ શાખાના પ્રકાશન ગૃહમાં પ્રિન્ટિંગ માટે સબમિટ કરવામાં આવ્યું હતું. જો કે, આ સંસ્થાના ફડચાને કારણે આ પુસ્તક પ્રકાશિત થયું ન હતું. તે જ વર્ષે, ઉપરોક્ત હસ્તપ્રતના આધારે, વી.એન. લ્યુબિમેન્કોએ એક લેખ "ખાદ્ય ઉત્પાદન તરીકે આઇસલેન્ડિક શેવાળ" પ્રકાશિત કર્યો, અને પછી એ. એ. એલેન્કીને મોનોગ્રાફમાં "શિક્ષણશાસ્ત્ર અને વૈજ્ઞાનિક સંશોધનના એક પદાર્થ તરીકે લિકેન" સમસ્યાઓ પર સ્પર્શ કર્યો. વ્યવહારુ એપ્લિકેશનખાદ્ય ઉદ્યોગમાં આઇસલેન્ડિક સેટ્રારિયા. દરમિયાનગીરીના સમયગાળા દરમિયાન અને ગૃહ યુદ્ધ 20 ના દાયકામાં યુએસએસઆરમાં, જેના કારણે દેશના અમુક પ્રદેશોમાં દુકાળ પડ્યો, રશિયન ઉત્તરના લોકોએ વધારાના ખાદ્ય ઉત્પાદન તરીકે આઇસલેન્ડિક શેવાળના થેલસનો ઉપયોગ કર્યો. સોડા અથવા આલ્કલી સાથે સેટ્રારિયામાંથી કડવા પદાર્થોને દૂર કર્યા પછી અને છાલવાળા થૅલસને સૂકવ્યા પછી, તેઓએ તેને લોટ અને શેકેલી બ્રેડમાં ભેળવી દીધી. ઘણા ઉત્તરીય લોકોમાં, સેટ્રારિયાને બ્રેડ મોસ તરીકે ઓળખવામાં આવતી હતી. પાછલા વર્ષોના તબીબી સ્ત્રોતોમાં, મૂત્રાશય, કિડની અને લાંબા સમય સુધી ઝાડાની સારવાર માટે, આંતરડાની નહેરમાંથી લાળ સામે અસરકારક ઉપાય તરીકે સેટ્રારિયાને યાદ કરવામાં આવે છે.

સાહિત્ય

1. વનસ્પતિ જીવન. 6 વોલ્યુમોમાં ટી. 3. શેવાળ અને લિકેન / એડ. A. L. તખ્તદઝ્યાન. - એમ.: શિક્ષણ, 1981

2. ઔષધીય છોડઅને તેમની અરજી. - 5મી આવૃત્તિ, સુધારેલ. અને. ઉમેરો. - એમ., વિજ્ઞાન અને ટેકનોલોજી, 1974.

પૃષ્ઠ 3

ડીડાયમિક એસિડનું જૈવસંશ્લેષણ, તેમજ કેટલાક અન્ય પોલિસાયક્લિક લિકેન પદાર્થો (ખાસ કરીને, યુનિક એસિડ અને સ્ટ્રેપ્સિલિન આ પ્રકરણમાં ચર્ચા કરવામાં આવી છે), સંભવતઃ એસિટિલ અવશેષોના ઘનીકરણ દ્વારા અનુરૂપ ફિનોલિક સંયોજનો 521 રચાય છે, જે પછી ઓક્સિડેટીવ ડાયમરાઇઝેશનમાંથી પસાર થાય છે અને વિવિધ વધુ પરિવર્તનો.  

જો કે, એ નોંધવું જોઈએ કે લિકેન એવર્નિયા i - ઇરુનાસ્ત્રીમાંથી મેળવવામાં આવેલી તૈયારી અને તેમાં યુનિક એસિડ (તેના વિશે, જુઓ પી.  

ચાલો પ્રાયોગિક ડેટાને ધ્યાનમાં લેવા આગળ વધીએ જેનાથી નિષ્કર્ષ પર આવ્યો કે સૂત્ર (333) યુનિક એસિડ પરમાણુની રચનાને યોગ્ય રીતે પ્રતિબિંબિત કરે છે.  

તે જ સમયે, સૂત્રો (333) અને (349) ના આધારે, અત્યાર સુધીની દરેક વસ્તુને તદ્દન સંતોષકારક રીતે સમજાવી શકાય છે. જાણીતા ગુણધર્મોઅને usnic એસિડનું રૂપાંતર, જે આપણને આ સૂત્રોને સાચા તરીકે ઓળખે છે.  

જો કે, આ અભ્યાસો માત્ર 1930 - 1940 ના સમયગાળામાં જ સૌથી વધુ સઘન રીતે વિકસિત થવા લાગ્યા, જ્યારે યુનિક એસિડ અને તેના અસંખ્ય ક્લીવેજ ઉત્પાદનો બંને માટે ખૂબ જ નોંધપાત્ર સંખ્યામાં અહેવાલો સમર્પિત થયા.  

જો કે, તે રસપ્રદ છે કે usnic એસિડના એન્ટિબાયોટિક ગુણધર્મો તેના પરમાણુની અવકાશી રચના પર આધાર રાખતા નથી: () -, (-) - અને () - usnic એસિડ લગભગ સમાન પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. તે Et2O નો ઉપયોગ કરીને કાઢવામાં આવે છે અને, અન્ય લિકેન પદાર્થોથી અલગ થયા પછી, પેટ્રોલિયમ ઈથરમાંથી સ્ફટિકીકરણ દ્વારા શુદ્ધ થાય છે.  

યુસ્નિક એસિડ (333) અને તેનું ડાયસેટીલ ડેરિવેટિવ (350) મોનોબેસિક એસિડ તરીકે ટાઇટ્રેટેડ છે, જો કે તેમાં કાર્બોક્સિલ જૂથ નથી. માત્ર બે ફિનોલિક હાઇડ્રોક્સિલ્સની હાજરી હોવા છતાં યુસ્નિક એસિડમાં ત્રણ સક્રિય હાઇડ્રોજન અણુઓ છે. તે અનુસરે છે કે તેના એસાયક્લિક જૂથમાં એનોલ હાઇડ્રોક્સિલ છે, જે મજબૂત એસિડિક ગુણધર્મો ધરાવે છે.  

જોકે યુનિક એસિડને સૌપ્રથમ 1843માં રેમિલિના ફ્રેક્સિના અને એલ/સ્ની બોર્બાટાથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું. રાસાયણિક માળખુંતે લગભગ એક સદી સુધી અજ્ઞાત રહ્યું. યુનિક એસિડની રચના માટે અસંખ્ય કાર્યો સમર્પિત કરવામાં આવ્યા છે; જો કે, રોબર્ટસન, અસાહિના અને શેપ્ફ અને તેમના સહયોગીઓ દ્વારા હાથ ધરવામાં આવેલા પછીના અભ્યાસોના પરિણામે આ સંયોજન અને તેના રૂપાંતર ઉત્પાદનોની મુખ્ય માળખાકીય વિશેષતાઓ અંગે સ્પષ્ટતા રજૂ કરવામાં આવી હતી.  

આ સૂત્રનો ઉપયોગ કરીને, અમે usnic એસિડની વર્તણૂકને 1 3-ડીકેટોન તરીકે સમજાવી શકીએ છીએ જે રીએજન્ટ આપે છે. લાક્ષણિક પ્રતિક્રિયાઓકાર્બોનિલ જૂથ સાથે. ફોર્મ્યુલા XIX અમને ટાઇટ્રેશન દરમિયાન અને ચુગેવ-ત્સેરેવિટિનોવ પદ્ધતિનો ઉપયોગ કરીને સક્રિય હાઇડ્રોજન નક્કી કરતી વખતે usnic એસિડના વર્તનને સમજાવવા માટે પરવાનગી આપે છે. આ રચનાના આધારે, યુનિક એસિડના હાઇડ્રોલિટીક ક્લીવેજના ઉત્પાદનોની રચનાને સમજાવવું સરળ છે.  

તેના થૅલસમાં ટટ્ટાર અથવા પ્રોસ્ટેટ ઝાડીઓનો દેખાવ હોય છે, ટર્મિનલ શાખાઓ હંમેશા વાદળી-કાળી હોય છે. તેમાં યુનિક એસિડનો મોટો જથ્થો છે (8% સુધી), અને ખાસ કરીને રેન્ડીયર દ્વારા સરળતાથી ખાવામાં આવે છે.  

મોટાભાગની O-heterocyclic એન્ટિબાયોટિક્સની રચના હવે સંપૂર્ણપણે સ્થાપિત થઈ ગઈ છે, અને તેમાંથી ઘણી કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે. રાસાયણિક અભ્યાસએન્ટિબાયોટિક્સ જેમ કે પેટ્યુલિન, યુનિક એસિડ, ગ્રિસોફુલવિન, જીઓડિન, સિટ્રિનિન અને સેસેમિન માટે નોંધપાત્ર પ્રયત્નોની જરૂર હતી અને તેમના માટે સૂચિત ફોર્મ્યુલામાં ઘણી વખત સુધારો કરવો પડ્યો હતો. તરીકે લાક્ષણિક ઉદાહરણકોઈ યુનિક એસિડ ટાંકી શકે છે, જેની રચનાની સ્થાપના માટે સાઠ વર્ષથી વધુ સંશોધનની જરૂર હતી, અને તેનું સંશ્લેષણ બીજા 15 વર્ષ પછી હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું. બીજી બાજુ, માં તાજેતરમાંતદ્દન ના અભ્યાસ પર અયોગ્ય રીતે ખૂબ ધ્યાન આપવામાં આવ્યું છે સામાન્ય પરિવર્તનો, ઉદાહરણ તરીકે, આવા પ્રમાણમાં સરળ જોડાણ.  

સંખ્યાબંધ લિકેન (તેમના અર્ક) ની ઉચ્ચ એન્ટિબાયોટિક અસરને લીધે, લિકેનમાં રહેલા પદાર્થો વિશેષ ધ્યાન આપવાના પાત્ર છે. જૈવિક પ્રવૃત્તિ મુખ્યત્વે d-usnic એસિડની હાજરીને કારણે છે, જે usnea, evernia, letaria અને par-melia પ્રજાતિઓમાં જોવા મળે છે. લગભગ 70 અન્ય સંયોજનો પણ લિકેનથી અલગ કરવામાં આવ્યા છે, જેને ડેપ્સાઈડ્સ, ડેપ્સીડોન્સ, ડિબેન્ઝોફ્યુરાન્સ અને લેક્ટિક એસિડ તરીકે વર્ગીકૃત કરી શકાય છે. ઓળખ માટે, લિકેનથી અલગ પડેલા એસિડની સાથે, તેમના હાઇડ્રોલિસિસના ઉત્પાદનોનું ક્રોમેટોગ્રાફિકલી પૃથ્થકરણ કરવું અર્થપૂર્ણ છે.  

આ શોધ ફાર્માસ્યુટિકલ્સના ક્ષેત્ર સાથે સંબંધિત છે અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રજનન (સ્ટ્રેન A/California/07/09 (H1N1)v) (R)-usnic એસિડ (1) અને ઓક્સિડાઇઝ્ડનું પ્રતિનિધિત્વ કરતા અવરોધકોની ચિંતા કરે છે.

(S)-યુસ્નિક એસિડ ડેરિવેટિવ (2):

અવરોધકોમાં ઉચ્ચ અવરોધક પ્રવૃત્તિ હોય છે. 4 એવ., 1 ટેબ.

આ શોધ દવા અને ફાર્માસ્યુટિકલ્સ સાથે સંબંધિત છે, ખાસ કરીને જૈવિક સાથે સક્રિય પદાર્થો, જેનો ઉપયોગ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના પ્રજનનના અવરોધક તરીકે થઈ શકે છે.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા એ વિશ્વભરમાં સામાન્ય શ્વસન ચેપ છે. તે વાર્ષિક રોગચાળાનું કારણ બને છે જે એક દેશથી બીજા દેશમાં ઝડપથી ફેલાય છે, જેમાં ગંભીર કિસ્સાઓમાં (રોગચાળો) માનવ વસ્તીનો મોટો ભાગ સામેલ છે. ગ્લોબ. તે 20,000-40,000નું કારણ પણ છે મૃત્યાંકયુએસએમાં દર વર્ષે. કીમોથેરાપી, રસી પ્રોફીલેક્સીસ અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની ઇમ્યુનોલોજીના ક્ષેત્રે થયેલી પ્રગતિ છતાં, ઉચ્ચ આનુવંશિક પરિવર્તનશીલતા અને તીવ્ર તબક્કા પછી વિવિધ લાંબા ગાળાની ગૂંચવણોને લીધે ચેપને નિયંત્રિત કરવું મુશ્કેલ છે, જે "સુપ્ત" અથવા ગૌણ, મૃત્યુદર તરફ દોરી જાય છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસથી નહીં, પરંતુ વાયરસ પ્રેરિત ગૌણ પ્રક્રિયાઓ દ્વારા થાય છે.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે રસીકરણ એ એક અસરકારક રોગચાળા વિરોધી ઉપાય છે, જો કે, પેથોજેનના એન્ટિજેનિક ગુણધર્મોમાં સતત ફેરફારને કારણે, પ્રત્યેક ચોક્કસ રોગચાળાની મોસમમાં માનવ વસ્તીમાં ફરતા લોકોને અનુરૂપ નવા રસીના તાણનું સતત નિરીક્ષણ અને વિકાસ જરૂરી છે.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા કીમોપ્રોફીલેક્સીસ અને કીમોથેરાપીનો ઉપયોગ રોગને રોકવા અને સારવાર માટે રસીકરણ સાથે કરવામાં આવે છે. હાલમાં, ચોક્કસ એન્ટી-ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ઉપચાર સાથે, આ હેતુઓ માટે પેથોજેનેટિક, ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી અને પુનઃસ્થાપન દવાઓની વિશાળ શ્રેણી ઉપલબ્ધ છે. નવીનતમ દવાઓ બે જૂથોના રાસાયણિક સંયોજનો દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે, જે તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિ અને લક્ષ્યોમાં અલગ પડે છે. જીવન ચક્રઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ. પ્રથમ જૂથની દવાઓ - રિમાન્ટાડિન (-મેથાઈલ-1-એડામેન્ટિલમેથિલામાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ) અને અમાન્ટાડાઇન (1-એમિનોડામેંટેન) - ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના M2 પ્રોટીનને અવરોધિત કરે છે, જે વાયરલ પટલમાં આયન ચેનલની ભૂમિકા ભજવે છે, જેનાથી તે અટકાવે છે. હેમાગ્ગ્લુટીનિનના ક્લીવેજની પ્રક્રિયા અને વાયરસની પટલ અને લિસોસોમલ વેક્યુલનું મિશ્રણ. બીજા જૂથની દવાઓનો હેતુ વાયરલ ન્યુરામિનીડેઝને અટકાવવાનો છે, જે વાયરલ કણોના સામાન્ય ઉભરતા અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના ચેપી ગુણધર્મોના અભિવ્યક્તિ માટે જરૂરી એન્ઝાઇમ છે. સંયોજનોના આ જૂથમાં ઝાનામીવીર (5-(એસિટીલામિનો)-4-[(એમિનોઈમિનોમિથાઈલ)-એમિનો]-2,6-એનહાઈડ્રો-3,4,5-ટ્રાઈડોક્સી-ડી-ગ્લિસેરો-ડી-ગેલેક્ટોનોન-2-એનોનિક એસિડનો સમાવેશ થાય છે. , ઓસેલ્ટામિવીર ((3R,4R,5S)-ethyl-4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate) અને peramivir ((1S,2S,3S,4R)-3 -[(1S)-1-એસિટામિડો-2-ઇથિલ-બ્યુટીલ]-4-(ડાયામિનોમેથાઈલિડનેમિનો)-2-હાઈડ્રોક્સી-સાયક્લોપેન્ટેન-1-કાર્બોક્સિલિક એસિડ). સંયોજનોના બંને જૂથોમાં તેમની ખામીઓ છે. અડમન્ટેન ડેરિવેટિવ્ઝના જૂથના સંદર્ભમાં, વ્યક્તિ પ્રમાણમાં ઊંચી ઝેરીતા, ક્રિયાના સાંકડા સ્પેક્ટ્રમ (દવાઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A સામે સક્રિય છે, પરંતુ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B સામે નહીં) અને દવાઓ માટે વાયરસ પ્રતિકારની ઝડપી રચનાની નોંધ કરી શકે છે. ન્યુરામિનીડેઝ ઇન્હિબિટર્સ સહેજ ઓછી ક્લિનિકલ અસરકારકતા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે અને ઊંચી કિંમતસંશ્લેષણ, જે આ દવાઓને વ્યાપક ઉપયોગ માટે ઓછી સુલભ બનાવે છે. ઉપરોક્ત તમામ અસરકારક અને સસ્તી એન્ટી-ઈન્ફલ્યુએન્ઝા દવાઓ શોધવા અને વિકસાવવાની જરૂરિયાત સૂચવે છે જે સંભવિતપણે વ્યાપક ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ સાથે છે.

કેટલીકવાર ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી બીજી દવા રિબાવિરિન છે. ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ હોવાને કારણે, રિબાવિરિન સબટોક્સિક સાંદ્રતામાં અસરકારક છે, અને તેનો પ્રણાલીગત ઉપયોગ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું કારણ બને છે, ખાસ કરીને, એનિમિયા અને જ્યારે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ટેરેટોજેનિક અસર થાય છે. ઇન્ટરફેરોન સાથેના સંયોજનમાં રિબાવિરિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે હેપેટાઇટિસની સારવારમાં થાય છે, પરંતુ આરએસ વાયરસ અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના પ્રારંભિક તબક્કામાં સ્થાનિક રીતે (શ્વાસમાં લેવાથી) લાગુ કરવામાં આવે ત્યારે તેની અસર જોવા મળે છે.

જો કે, સાર્સ અને બાદમાં H5N1 એવિયન ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના માનવીય કેસોના ઉદભવ સાથે, રોગના ગંભીર કેસોની સારવાર માટે ઇન્ટ્રાવેનસ રિબાવિરિનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. રિબાવિરિનનો ઉપયોગ કર્યા પછી, રોગથી રાહત અને દર્દીઓની સંપૂર્ણ પુનઃપ્રાપ્તિના કિસ્સા નોંધવામાં આવ્યા હતા.

રિબાવિરિન એ એક જટિલ ક્રિયા પદ્ધતિ સાથેની દવા છે. તે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસની પ્રતિકૃતિને બે રીતે અસર કરે છે - પ્રત્યક્ષ રીતે, વાઈરલ જીનોમના ટ્રાન્સક્રિપ્શન અને પ્રતિકૃતિ દરમિયાન પોલિમરેઝ પ્રક્રિયામાં દખલ કરીને અને પરોક્ષ રીતે - સેલ્યુલર એન્ઝાઇમ ઈનોસિન મોનોફોસ્ફેટ ડિહાઈડ્રોજેનેઝને અટકાવીને અને તે રીતે GTP ના સેલ્યુલર પૂલને અવક્ષય કરીને, જરૂરી છે. વાયરલ આરએનએનું નિર્માણ. કારણ કે દવાનું મુખ્ય લક્ષ્ય વાયરલ નથી, પરંતુ સેલ્યુલર એન્ઝાઇમ છે, તેથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના રિબાવિરિન-પ્રતિરોધક તાણ અત્યંત ભાગ્યે જ જોવા મળે છે અથવા બિલકુલ શોધી શકાતા નથી. તે જ સમયે, નોંધપાત્ર આડઅસરોઅને ઓછી પ્રવૃત્તિ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાવાળા દર્દીઓની ગંભીર પરિસ્થિતિઓમાં જ તેની ભલામણ કરવાનું શક્ય બનાવે છે (De Clercq E. // Nat Rev Dmg Discov. 2006; 5: 1015-25; Beigel J, Bray M. // Antiviral Research 2008; 78 : 91-102) .

શોધનો ઉદ્દેશ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના પ્રજનન અવરોધકોની શ્રેણીને વિસ્તૃત કરવાનો છે.

ફોર્મ્યુલા 1 ના (R)-usnic એસિડ અને ફોર્મ્યુલા 2 ના (S)-usnic એસિડના ઓક્સિડાઇઝ્ડ ડેરિવેટિવનો ઉપયોગ કરીને સમસ્યા હલ થાય છે:

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રજનન અવરોધકો તરીકે.

યુસ્નિક એસિડ એ એક અનન્ય અને ઉપલબ્ધ સ્થાનિક પ્લાન્ટ મેટાબોલાઇટ છે. માં વિવિધ પ્રકારના લિકેનમાંથી પૂરતી માત્રામાંવિરોધી સાઇન રોટેશન એંગલ અને ઉચ્ચ ઓપ્ટિકલ શુદ્ધતા સાથે ઓપ્ટીકલી એક્ટિવ યુનિક એસિડ રીલીઝ થાય છે. બંને એન્ટીઓમર્સમાં બાયોએક્ટિવ ગુણધર્મોની શ્રેણી છે. યુનિક એસિડના એન્ટિબેક્ટેરિયલ, જંતુનાશક અને ફૂગનાશક ગુણધર્મોનો વ્યાપકપણે અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે, પરંતુ તેની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ પરનો ડેટા પણ જાણીતો છે. આમ, વ્યાપારી રીતે ઉપલબ્ધ (S)-usnic એસિડ હર્પીસ વાયરસ પ્રકાર 1 ની સાયટોપેથિક અસરને અટકાવે છે. જટિલ દવા Zn-usnic એસિડનું પેપિલોમાવાયરસ સામે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું અને ઉપચાર પછી 6 મહિના સુધી વાયરસની પ્રતિકૃતિને રોકવાની અસર દર્શાવવામાં આવી હતી. (S)-1.0 µg/ml ની સાંદ્રતા પર યુસ્નિક એસિડ એ એપ્સટિન-બાર વાયરસની પ્રતિકૃતિ પર અવરોધક અસર દર્શાવે છે, જ્યારે (R)-usnic એસિડ ઓછું સક્રિય હતું, તેની અસરકારક સાંદ્રતા 5.0 µg/ml હતી. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ સામે યુનિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝની જૈવિક પ્રવૃત્તિનું સાહિત્યમાં વર્ણન કરવામાં આવ્યું નથી.

(R)-યુસ્નિક એસિડ 1 લિકેન ક્લેડોનિયા સ્ટેલારિસ, (એસ)-યુસ્નિક એસિડથી અલગ 3 [N.F. Polovinka, M.Yu. આરએફ નંબર 2317076 C1; બળદ. છબી 2008, નંબર 5]. જોડાણો 2 અને 4 અનુરૂપ સંયોજનોના ઓક્સિડેશન દ્વારા મેળવી શકાય છે 3 અને 1 યોજના અનુસાર અગાઉ સૂચિત પદ્ધતિ અનુસાર વિવિધ કાર્બનિક પેરાસિડ્સ:

સંયોજનોની જૈવિક પ્રવૃત્તિનો અભ્યાસ 1 -4 ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ સામે હાથ ધરવામાં આ વાયરસના પ્રજનન અવરોધકો તરીકે તેમની ઉચ્ચ અસરકારકતા દર્શાવે છે. સંશોધનના પરિણામે, તે બહાર આવ્યું હતું કે સંયોજનો 1 અને 2 ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના પ્રજનન પર વધુ સક્રિય અસર પડે છે, જેની પુષ્ટિ નીચેના ડેટા દ્વારા થાય છે. નોંધ કરો કે જ્યારે યુનિક એસિડના આઇસોમર્સમાં ફેરફાર થાય છે, ત્યારે જૈવિક પ્રવૃત્તિ ઉલટી થાય છે. (R)-યુસ્નિક એસિડ 1 તેના (S)-એનેન્ટિઓમર કરતા વધારે એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે 3 , જ્યારે enantiomeric ડેરિવેટિવ્ઝની જોડીમાંથી 2 અને 4 (S)-એનેન્ટિઓમર નોંધપાત્ર રીતે વધારે પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે - સંયોજન 2 .

નિષેધના પ્રાપ્ત જથ્થાત્મક સૂચકાંકો સંયોજનો દ્વારા MDCK સેલ સંસ્કૃતિમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસની પ્રતિકૃતિના ઉચ્ચ સ્તરના દમનની પુષ્ટિ કરે છે. 1 અને 2 , ઓળંગી, ઉદાહરણ તરીકે, સરખામણી ધોરણ માટે સમાન સૂચક - રિબાવિરિન 2-3 વખત.

શોધ સચિત્ર છે નીચેના ઉદાહરણો.

(1аR,4аS,4bS,9аS)-1а,6-diacetyl-4,4а,7-ટ્રાઇહાઇડ્રોક્સી-3,4b-ડાઇમિથાઇલ-1аН-બેન્ઝો[b]ઓક્સાયરેનોબેન્ઝોફ્યુરાન-2,5(4аН,4bН)-ડાયોનનું સંશ્લેષણ 2

સંયોજન ઉકેલ માટે 3 2 41% ની ઉપજ સાથે.

(1aR,4aS,4bS,9aS)-1a,6-diacetyl-4,4a,7-trihydroxy-3,4b-dimethyl-1aH-benzo[b]oxyrenobenzofuran-2,5(4aH,4bH)-dione 2. m.p 145°C (CHCl 3 થી). D +36.8° (0.199 થી; CHCl 3). NMR 1H (CDCl3, ppm): 1.47 (3H, s, H-13), 1.78 (3H, s, H-12), 2.40 (3H, s, H-11), 2.63 (3H, s, N-15 ), 3.51 (1H, s, OH-4a), 5.85 (1H, s, N-8), 11.28 (1H, s, OH-4), 18.81 (1H, s, OH-7) . NMR 13 C (CDCl 3, ppm): 7.70 (C-12), 24.22 (C-13), 27.95 (C-15), 28.49 (C-11), 59.88 (C-4b), 65.67 (C-1a) , 75.49 (C-4a), 95.26 (C-9a), 99.21 (C-8), 106.53 (C-6), 114.95 (C-3), 162.09 (C-4), 173.97 (C-8a) , 185.81 (C-2), 191.53 (C-7), 194.46 (C-5), 198.00 (C-10), 202.15 (C-14). IR સ્પેક્ટ્રમ (KBr, , cm -1): 841, 1115, 1123, 1465, 1646, 1688, 1719, 2708, 3311. માસ સ્પેક્ટ્રમ, m/z (I rel, %): 376.1 (M +723, 1123) (43.78), 167.1 (100.00), 43.0 (48.46).

(1аS,4аR,4bR,9аR)-1а,6-diacetyl-4,4а,7-ટ્રાઇહાઇડ્રોક્સી-3,4b-ડાઇમિથાઇલ-1аН-બેન્ઝો[b]ઓક્સાયરેનોબેન્ઝોફ્યુરાન-2,5(4аН,4bН)-dione4 નું સંશ્લેષણ .

સંયોજન ઉકેલ માટે 1 (1 mmol) 5 ml માં, ક્લોરોફોર્મમાં પેરાસેટિક એસિડ (1 mmol/ml) ના દ્રાવણનું 3 ml ઉમેરો અને ઓરડાના તાપમાને એક દિવસ માટે હલાવતા રહેવા દો. 24 કલાક પછી, પ્રતિક્રિયા મિશ્રણ પાણીથી ધોવાઇ જાય છે, MgSO 4 પર સૂકવવામાં આવે છે, દ્રાવકને દૂર કરવામાં આવે છે અને સિલિકા જેલ કોલમ પર ક્રોમેટોગ્રાફી કરવામાં આવે છે, એલ્યુએન્ટ ક્લોરોફોર્મ છે. હાઇલાઇટ કનેક્શન 4 41% ની ઉપજ સાથે.

(1аS,4аR,4bR,9аR)-1а,6-ડાયસેટીલ-4,4а,7-ટ્રાઇહાઇડ્રોક્સી-3,4b-ડાઇમિથાઇલ-1аН-બેન્ઝો[b]ઓક્સિરેનોબેન્ઝોફ્યુરાન-2,5(4аН,4bН)-dione 4. સ્પેક્ટ્રલ ડેટા સંયોજન 2, D -36.2° (c 0.199; CHCl 3) માટે સમાન છે.

ડ્રગની ઝેરી અસરનો અભ્યાસ

ઉત્પાદનોની ઝેરીતાનો અગાઉ MDCK કોષો સામે અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. MDCK કોષોને 96-વેલ પ્લેટમાં સીડ કરવામાં આવ્યા હતા અને MEM માધ્યમમાં 10% બોવાઇન સીરમ સાથે 5% CO 2 (ગેસ ફ્લો ઇન્ક્યુબેટર સાન્યો-175માં) મોનોલેયર સ્થિતિમાં 37°C પર સંવર્ધન કરવામાં આવ્યા હતા. અભ્યાસ કરેલ દવાઓમાંથી 10 mg/ml ની સાંદ્રતા સાથેનો સ્ટોક સોલ્યુશન તૈયાર કરવામાં આવ્યો હતો, જે પછી MEM માધ્યમમાં 1000 થી 3.75 µg/ml સુધી દવાઓના બે ગણા મંદનની શ્રેણી તૈયાર કરવામાં આવી હતી. ઓગળેલી દવાઓ પ્લેટોના કુવાઓમાં ઉમેરવામાં આવી હતી અને 37 ° સે તાપમાને 2 દિવસ માટે ઉકાળવામાં આવી હતી. આ સમયગાળા પછી, કોષોને 5 મિનિટ માટે 2 વખત ફોસ્ફેટ-બફર્ડ ખારાથી ધોવામાં આવ્યા હતા, અને માઇક્રોટેટ્રાઝોલિયમ ટેસ્ટ (MTT) નો ઉપયોગ કરીને જીવંત કોષોની સંખ્યાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. આ હેતુ માટે, શારીરિક દ્રાવણમાં 100 μl દ્રાવણ (5 mg/ml) 3-(4,5-dimethylthiazolyl-2) 2,5-diphenyltetrazolium bromide (ICN Biochemicals Inc., Aurora, Ohio) ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. પ્લેટોના કુવાઓ. કોષોને 5% CO 2 ના વાતાવરણમાં 2 કલાક માટે 37 ° સે તાપમાને ઉકાળવામાં આવ્યા હતા અને ફોસ્ફેટ-બફરવાળા ખારા સાથે 5 મિનિટ સુધી ધોવામાં આવ્યા હતા. DMSO ના કૂવા દીઠ 100 μl માં અવક્ષેપ ઓગળવામાં આવ્યો હતો, ત્યારબાદ પ્લેટોના કુવાઓમાં ઓપ્ટિકલ ઘનતા વિક્ટર 1420 મલ્ટિફંક્શન રીડર (પર્કિન એલ્મર, ફિનલેન્ડ) પર 535 nm ની તરંગલંબાઇ પર માપવામાં આવી હતી. પરીક્ષણ પરિણામોના આધારે, દરેક ઉત્પાદન માટે 50% સાયટોટોક્સિક ડોઝ (CTD 50) નક્કી કરવામાં આવ્યો હતો, એટલે કે. દવાની સાંદ્રતા, મૃત્યુનું કારણ બને છેસંસ્કૃતિમાં 50% કોષો.

દવાઓની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ

દવાઓની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિનું નિર્ધારણ 96-વેલ સેલ કલ્ચર પ્લેટમાં MDCK કોષો પર હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું. સંયોજનો સેલ સપોર્ટ માધ્યમમાં ઓગળવામાં આવ્યા હતા, સેલ મોનોલેયર સાથે પેનલના કુવાઓમાં ઉમેરવામાં આવ્યા હતા અને 5% CO 2 ના વાતાવરણમાં 36°C તાપમાને 1 કલાક માટે ઉકાળવામાં આવ્યા હતા.

વાયરસ ધરાવતા પ્રવાહી (સ્ટ્રેન A/California/07/09 (H1N1)v)માંથી 10 -1 થી 10 -7 સુધીના દસ ગણા મંદનની શ્રેણી તૈયાર કરવામાં આવી હતી, જે તૈયારીઓ સાથે કુવાઓમાં ઉમેરવામાં આવી હતી અને 48 કલાક માટે 36 ° સે તાપમાને ઉકાળવામાં આવી હતી. 5% CO 2 ના વાતાવરણમાં. ઇન્ક્યુબેશન સમયગાળાના અંતે, અલગ ગોળ તળિયાવાળી પ્લેટમાં 1% ચિકન એરિથ્રોસાઇટ્સના સમાન જથ્થા સાથે કલ્ચર લિક્વિડનો અલિકોટ મિશ્ર કરવામાં આવ્યો હતો. પરિણામો 20 ° સે તાપમાને 60 મિનિટના સેવન પછી નોંધવામાં આવ્યા હતા. નિયંત્રણ અને પ્રયોગમાં વાયરસ ટાઈટરને પારસ્પરિક માનવામાં આવે છે દશાંશ લઘુગણકમૂળ વાયરસનું સૌથી વધુ મંદન કૂવામાં હકારાત્મક હિમેગ્ગ્લુટિનેશન પ્રતિક્રિયા પેદા કરવા સક્ષમ છે અને તે ચેપી ડોઝના 50% (ID 50) ની માત્રામાં વ્યક્ત કરવામાં આવ્યું હતું. પરીક્ષણ સંયોજનોની વાયરસ અવરોધક અસરનું મૂલ્યાંકન નિયંત્રણની તુલનામાં પ્રયોગમાં વાયરસ ટાઇટરમાં ઘટાડો દ્વારા કરવામાં આવ્યું હતું. પ્રાપ્ત ડેટાના આધારે, 50% અવરોધક માત્રા ED 50 ની ગણતરી કરવામાં આવી હતી, એટલે કે. દવાની સાંદ્રતા, જે વાયરલ પ્રતિકૃતિના સ્તરને અડધા (0.3 lg ID 50 દ્વારા), અને પસંદગીના સૂચકાંક અથવા કીમોથેરાપ્યુટિક ઇન્ડેક્સ (SI), જે CTD 50 થી ED 50 નો ગુણોત્તર છે ઘટાડે છે.

તેથી જોડાણો 1 અને 2 ઉચ્ચ જૈવિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે, જે એ હકીકતમાં પ્રગટ થાય છે કે તેઓ કોષોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસની પ્રતિકૃતિને અસરકારક રીતે અટકાવે છે, અને તેનો ઉપયોગ શુદ્ધ સ્વરૂપમાં અથવા ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે નવા અત્યંત અસરકારક ડોઝ સ્વરૂપોના આધાર તરીકે થઈ શકે છે.

શોધની ફોર્મ્યુલા

(R-)-યુએસનિક એસિડ ફોર્મ્યુલા 1 નો ઉપયોગ:

અને ફોર્મ્યુલા 2 નું ઓક્સિડાઇઝ્ડ (S)-usnic એસિડ વ્યુત્પન્ન:

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રજનન અવરોધકો તરીકે (તાણ A/California/07/09 (H1N1)v).

પેટન્ટ RU 2317076 ના માલિકો:

આ શોધ રાસાયણિક અને ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગ સાથે સંબંધિત છે. યુસ્નીઆ અને ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેનનું મિશ્રણ કાર્બનિક દ્રાવક (ક્લોરોફોર્મ, કાર્બન ટેટ્રાક્લોરાઇડ, એસેટોન, હેક્સેન, પેટ્રોલિયમ ઈથર, નેફ્રાસ અને ઉપરોક્ત દ્રાવકોનું મિશ્રણ) સાથે કાઢવામાં આવે છે અને ત્યારબાદ કાર્બનિક દ્રાવકના બાષ્પીભવન દ્વારા લક્ષ્ય ઉત્પાદનને અલગ કરવામાં આવે છે. અને ક્લોરોફોર્મમાં અર્કમાંથી વરસાદ - આલ્કોહોલ સિસ્ટમ (1: 10) અથવા હેક્સેનમાંથી. આ શોધ ઉપજને 0.99-2.44% સુધી વધારવાનું શક્ય બનાવે છે.

આ શોધ રાસાયણિક અને ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગ સાથે સંબંધિત છે અને નીચે પ્રમાણે યુનિક એસિડ - (2,6-ડાયસેટીલ-3,7,9-ટ્રાઇહાઇડ્રોક્સી-8,9b-ડાઇમેથાઇલ-9bH-ડિબેન્ઝોફ્યુરાન-1-વન)ના ઉત્પાદનની ચિંતા કરે છે. માળખાકીય સૂત્રહું:

યુસ્નિક એસિડ, ડિબેન્ઝોફ્યુરન હાડપિંજર સાથેનો પીળો સ્ફટિકીય પદાર્થ, તેના ગુણધર્મોને લીધે, તેનો ઉપયોગ સૌંદર્ય પ્રસાધનો, દંત ચિકિત્સા અને દવાઓના અન્ય ક્ષેત્રોમાં થાય છે. સારો સ્ત્રોત usnic એસિડ છે વિવિધ પ્રકારોલિકેન, ઉદાહરણ તરીકે યુસ્નીઆ અને ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેન, જેમાં આ સંયોજન મુખ્ય મેટાબોલાઇટ છે.

બેન્ઝીન સાથે લિકેન કાઢીને usnic એસિડ ઉત્પન્ન કરવાની જાણીતી પદ્ધતિઓ છે, જે શુષ્ક અર્કમાંથી શુદ્ધ પદાર્થને અલગ કરવાના તબક્કામાં અલગ પડે છે.

[Moiseeva E.N. માં વર્ણવેલ પદ્ધતિ અનુસાર. લિકેનના બાયોકેમિકલ ગુણધર્મો અને તેમના વ્યવહારુ મહત્વ. એડ. યુએસએસઆરની એકેડેમી ઓફ સાયન્સિસ, 1961, પૃષ્ઠ 43-47.], લિકેનને બેન્ઝીન સાથે કાઢવામાં આવે છે, બેન્ઝીન દૂર કરવામાં આવે છે, સૂકા લિકેન અર્કને ક્લોરોફોર્મથી સારવાર આપવામાં આવે છે, ક્લોરોફોર્મ અર્કને બાષ્પીભવન કરવામાં આવે છે, અવશેષોને ઠંડા આલ્કોહોલ સાથે સારવાર આપવામાં આવે છે. , યુનિક એસિડના અવક્ષેપિત સ્ફટિકો પછી ફરીથી ગરમ ક્લોરોફોર્મમાં ઓગળી જાય છે અને ઠંડા આલ્કોહોલ અને ઈથર સાથે અવક્ષેપિત થાય છે. આમ, અર્કમાંથી યુનિક એસિડ કાઢવા માટેની પ્રક્રિયા બહુ-તબક્કાની છે, અને પ્રાપ્ત ઉપજ માત્ર 0.66% છે.

શોધ અનુસાર [A.s. USSR 833255, MKI3 A61K 35/82. યુનિક એસિડના ઉત્પાદન માટેની પદ્ધતિ, BI નંબર 20, 1981] લક્ષ્ય ઉત્પાદનની ઉપજ પણ ઓછી છે - 0.76%. પદ્ધતિમાં બેન્ઝીન સાથે લિકેન કાઢવા, બેન્ઝીનને દૂર કરવા, શુષ્ક અવશેષોને ક્લોરોફોર્મ વડે સારવારનો સમાવેશ થાય છે, ત્યારબાદ અર્કમાંથી કાઢવામાં આવેલ યુનિક એસિડને સિલિકા જેલનો ઉપયોગ કરીને શુદ્ધ કરવામાં આવે છે. સૌપ્રથમ, દ્રાવણમાં દૂષિત યુનિક એસિડ સિલિકા જેલ પર લાગુ કરવામાં આવે છે, દ્રાવકને દૂર કરવામાં આવે છે, અને લક્ષ્ય ઉત્પાદનને સિલિકા જેલમાંથી બેન્ઝીન-ક્લોરોફોર્મ મિશ્રણ સાથે કોલમ પર બહાર કાઢવામાં આવે છે. સિલિકા જેલનો ઉપયોગ કરીને આ મલ્ટી-સ્ટેજ શુદ્ધિકરણ પદ્ધતિ તકનીકી રીતે અદ્યતન નથી અને મોટી માત્રામાં યુનિક એસિડને અલગ કરવાનું મુશ્કેલ બનાવશે.

પ્રોટોટાઇપ તરીકે પસંદ કરેલી પદ્ધતિ [મોઇસેવા ઇ.એન. લિકેનના બાયોકેમિકલ ગુણધર્મો અને તેમના વ્યવહારુ મહત્વ. એડ. યુએસએસઆરની એકેડેમી ઓફ સાયન્સિસ, 1961, પૃષ્ઠ 43-47.], જે વિશેષતાઓના સમૂહ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે જે શોધની આવશ્યક વિશેષતાઓના સમૂહની સૌથી નજીક છે.

શોધનો ઉદ્દેશ્ય ઉચ્ચ ઉપજ સાથે ઉપલબ્ધ કાચા માલમાંથી યુનિક એસિડનું ઉત્પાદન કરવા માટેની તકનીકી પદ્ધતિ બનાવવાનો છે.

ઉકળતા દરમિયાન ઉપલબ્ધ સોલવન્ટ્સ સાથે હવામાં સૂકવેલા કાચા માલને બહાર કાઢવાની પદ્ધતિ દ્વારા સમસ્યાનું નિરાકરણ કરવામાં આવે છે, ત્યારબાદ જ્યારે એક્સટ્રેક્ટન્ટને આંશિક રીતે દૂર કર્યા પછી સોલ્યુશન રાખવામાં આવે ત્યારે પીળા સ્ફટિકના રૂપમાં શુદ્ધ યુનિક એસિડ છોડવામાં આવે છે, અથવા જ્યારે સૂકાઈ જાય છે. જ્યારે ક્લોરોફોર્મ - ઇથિલ આલ્કોહોલ (1:10) ના મિશ્રણમાં ગરમ ​​કરવામાં આવે ત્યારે અર્ક ઓગળી જાય છે, ત્યારબાદ દ્રાવણને ઠંડુ કરવામાં આવે છે, અને કાચા માલ તરીકે - usnic એસિડના સ્ત્રોતો - Usnea જીનસના લિકેનના મિશ્રણનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, જે હજુ પણ બિનઉપયોગી છે. લોગીંગ દરમિયાન કચરો, તેમજ ક્લેડોનિયા જીનસના લિકેન, જે રેન્ડીયર મોસનો ભાગ છે, જે ટુંડ્ર અને અલ્તાઇ પર્વતોમાં વ્યાપક છે.

યુસ્નીયા જાતિના લિકેન (+)-યુસ્નિક એસિડના પ્રકાશન માટેનો સ્ત્રોત છે, ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેન (-)-યુસ્નિક એસિડના પ્રકાશનનો સ્ત્રોત છે. અને (±)-યુસ્નિક એસિડ એ યુસ્નીઆ અને ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેનના મિશ્રણમાંથી કાઢવામાં આવે છે.

ક્લોરોફોર્મ, કાર્બન ટેટ્રાક્લોરાઇડ, બેન્ઝીન, એસીટોન, હેક્સેન, પેટ્રોલિયમ ઈથર, નેફ્રાસ અને વિવિધ ગુણોત્તરમાં આ દ્રાવકોના મિશ્રણોનો ઉપયોગ યુનિક એસિડના નિષ્કર્ષણ માટે દ્રાવક તરીકે થાય છે. નિષ્કર્ષણ અને અલગતા માટે દ્રાવકોની આ પસંદગી એ હકીકત પર આધારિત છે કે યુનિક એસિડ ક્લોરોફોર્મ અને બેન્ઝીન, હેક્સેન, પેટ્રોલિયમ ઈથર અને એસીટોનમાં દ્રાવ્ય છે - જ્યારે ગરમ કરવામાં આવે ત્યારે દ્રાવ્ય અને ઇથેનોલમાં ઓછા પ્રમાણમાં દ્રાવ્ય હોય છે. આથી જ યુનિક એસિડ આંશિક રીતે બાષ્પીભવન થયેલ હેક્સેન સોલ્યુશન અથવા ઠંડક પર પેટ્રોલિયમ ઈથર અને નેફ્રાસના દ્રાવણમાંથી સારી રીતે સ્ફટિકીકરણ કરે છે; કેન્દ્રિત ક્લોરોફોર્મ અર્કમાંથી - આલ્કોહોલ સાથે અવક્ષેપિત, અથવા સૂકા અર્ક, જ્યારે ગરમ થાય છે, ત્યારે ક્લોરોફોર્મ - ઇથેનોલ (1:10) ની પસંદ કરેલી સિસ્ટમમાં ઓગળી જાય છે, જેમાંથી જ્યારે ઠંડુ થાય છે ત્યારે સ્ફટિકીય યુનિક એસિડ અવક્ષેપિત થાય છે.

પ્રારંભિક કાચો માલ - યુસ્નેઆ જાતિના લિકેનનો સરવાળો - અલ્તાઇમાં લણણી કરવામાં આવી હતી, જે ફિર અને સ્પ્રુસ શાખાઓ પર એકત્રિત કરવામાં આવી હતી, લોગિંગ માટે સંભવિત મૂલ્ય ધરાવતા જંગલ વિસ્તારોમાં. સેમિન્સકી પાસ (અલ્ટાઇ) ખાતે ક્લેડોનિયા જીનસના લિકેનના નમૂનાઓ એકત્રિત કરવામાં આવ્યા હતા. ફિર અને સ્પ્રુસ શાખાઓ પર એકત્રિત કરાયેલા યુસ્નીઆ જાતિના લિકેન હોય છે આગામી લાઇનઅપ: Usnea hirta Web., Usnea longissima Arh. (મિશ્રણની મુખ્ય પ્રજાતિઓ), ઓછી માત્રામાં Usnea subfloridana Stirt., Usnea glabrescens Hav. Ap.Lynge, Usnea wasmuthii Ras., Usnea glabrata (Arh.) Vain., Usnea scabbrata NyL; અલ્તાઇમાં ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેન: મુખ્ય જાતિઓ ક્લેડોનિયા અનસિયાલિસ (એલ.) વિગ., ક્લેડોનિયા રેન્જિફેરીના (એલ.) વેબ છે. ex Wigg., Cladonia stellaris (Opiz) Pouzard et Vezda, ઓછી માત્રામાં - Cladonia mitis (Sandst). હસ્ટીચ, ક્લેડોનિયા પાઇક્સિડેટા (એલ.) હોફ., ક્લેડોનિયા ક્રિસ્પાટા (એક.) ફ્લોટ, ક્લેડોનિયા કેરિઓસા (એચ.) સ્પ્રેન્ગ.એફ.કેરિઓસા, ક્લેડોનિયા સ્ક્વોમોસા (સ્કોપ.) હોફમ.એસએસપી. squamosa, Cladonia gracilis (L.) Willd. બંનેમાંથી યુસ્નિક એસિડ કાઢી શકાય છે વ્યક્તિગત પ્રજાતિઓ Usnea અને Cladonia જાતિના લિકેન, અને ઉપર સૂચિબદ્ધ લિકેનની પ્રજાતિઓ અને જાતિઓના મિશ્રણમાંથી.

આમ, યુનિક એસિડનું ઉત્પાદન કરવાની સૂચિત પદ્ધતિ તકનીકી અમલીકરણમાં સરળ છે અને વધારાના શુદ્ધિકરણ વિના, ઉચ્ચ ઉપજમાં શુદ્ધ યુનિક એસિડ મેળવવાનું શક્ય બનાવે છે, તે જાણીતી પદ્ધતિઓની તુલનામાં ઘણા ફાયદા ધરાવે છે:

લિકેનના સરવાળામાંથી નિષ્કર્ષણ હાથ ધરવામાં આવે છે, જે વ્યક્તિગત જાતિઓના સંગ્રહથી વિપરીત તદ્દન સરળતાથી તૈયાર કરી શકાય છે;

વિવિધ દ્રાવક અને દ્રાવક મિશ્રણનો ઉપયોગ usnic એસિડ કાઢવા માટે થાય છે; અર્કમાંથી નિસ્યંદિત દ્રાવકને પુનરાવર્તિત નિષ્કર્ષણમાં ઉપયોગ માટે વધારાના શુદ્ધિકરણ અથવા પુનર્જીવનની જરૂર નથી, જે ખૂબ જ તકનીકી રીતે અદ્યતન છે. સોલવન્ટ્સ એવી રીતે પસંદ કરવામાં આવે છે કે સોલ્યુશનમાંથી નીકળેલા યુનિક એસિડને વધારાના શુદ્ધિકરણની જરૂર નથી અને ઉપર દર્શાવેલ સમાન પદ્ધતિઓ કરતાં વધુ ઉપજમાં અલગ કરવામાં આવે છે. સૂચિત પદ્ધતિ અનુસાર લક્ષ્ય ઉત્પાદનની ઉપજ જાણીતી પ્રોટોટાઇપ પદ્ધતિ અનુસાર 0.66% વિરુદ્ધ 0.99-2.44% છે.

પરિણામી પદાર્થ અશુદ્ધિઓ વિના યુનિક એસિડ છે, જેની શુદ્ધતા 1H NMR સ્પેક્ટ્રા અને ઉચ્ચ પ્રદર્શન પ્રવાહી ક્રોમેટોગ્રાફી (HPLC) પર આધારિત સાબિત થઈ છે. પરિણામી સ્ફટિકોમાં એમપી હોય છે. 198°C HPLC શુદ્ધતા - 97-98%.

શોધ નીચેના ઉદાહરણો દ્વારા દર્શાવવામાં આવી છે.

ઉદાહરણ 1. Usnea જાતિના લિકેનનું 200 ગ્રામ એર-ડ્રાય ક્રશ કરેલ મિશ્રણને 4 કલાક ઉકાળીને 1.5 લિટર ક્લોરોફોર્મ સાથે ક્રમિક રીતે બે વાર કાઢવામાં આવે છે. દ્રાવકને નિસ્યંદિત કરવામાં આવે છે, સૂકા અવશેષો 6.35 ગ્રામ છે ક્લોરોફોર્મ-ઇથેનોલ મિશ્રણ (1:10) ના 100 મિલીલીટરમાં ઉકાળીને, દ્રાવણને ઠંડુ કર્યા પછી, (+)-યુસ્નિક એસિડના હળવા પીળા સ્ફટિકો પડી જાય છે. તેમાંથી, ફિલ્ટર કરેલ સૂકા સ્ફટિકોનો સમૂહ 2.82 ગ્રામ છે (ઉપજ - 1.41%). [α] D 25 +395° (с 1.5, CHCl 3) NMR 1 Н (CDCl 3 , δ, ppm) 1.73 С 9b -СН 3 , 2.03 С 8 -СН 3 , 2.64 અને 2.65 С -С 30 અને СН 11 -CH 3, 5.93 H 4, 10.89 C 8 -OH, 13.21 C 6 -OH, 18.86 C 3 -OH.

ઉદાહરણ 2. 2 લિટર ફ્લાસ્કમાં 250 ગ્રામ યુસ્નીયા જાતિના લિકેનનું એર-ડ્રાય ક્રશ કરેલ મિશ્રણ ક્લોરોફોર્મ સાથે બે વાર 4 કલાક માટે ઉકાળવામાં આવે છે (દરેક 1.7 લિટર ક્લોરોફોર્મ). દ્રાવકને ˜30-50 ml ના અર્ક વોલ્યુમમાં દૂર કરવામાં આવે છે, 80-100 ml ફ્લાસ્કમાં ઉમેરવામાં આવે છે. ઇથિલ આલ્કોહોલ, જે પછી યુનિક એસિડના સ્ફટિકો બહાર પડે છે. બ્યુકનર ફનલ પર અવક્ષેપને અલગ કરવામાં આવે છે, આલ્કોહોલ સાથે ફિલ્ટર પર ધોવાઇ જાય છે અને હવામાં સૂકવવામાં આવે છે. 4.3 ગ્રામ (+)-યુસ્નિક એસિડને અલગ કરવામાં આવે છે. [α] DD25 +390° (1.4, CHCl 3 સાથે). લક્ષિત ઉત્પાદનની ઉપજ 1.72% છે.

ઉદાહરણ 3. 292.60 ગ્રામ હવામાં સૂકા લિકેન ક્લેડોનિયા સ્ટેલારિસને પેટ્રોલિયમ ઈથર સાથે ત્રણ વખત કચડીને કાઢવામાં આવે છે (દરેક 1.5 લિટર, 4 કલાક માટે 3 વખત). પરિણામી અર્ક, દ્રાવકને 0.25 l સુધી દૂર કર્યા પછી, 4-6 કલાક માટે છોડી દેવામાં આવે છે. હળવા પીળી સોયના સ્વરૂપમાં બનેલો અવક્ષેપ (-)-યુસ્નિક એસિડ છે, જેનું વજન 3.00 ગ્રામ છે (ઉપજ - 1.03%). [α] D 25 -450° (1.5, CHCl 3 સાથે).

ઉદાહરણ 4. 225 ગ્રામ ક્લેડોનિયા અને યુસ્નીઆ (ગુણોત્તર ˜1:1) ના લિકેનનું મિશ્રણ નેફ્રાસ (દરેક 1.5 l દરેક, 4 કલાક) સાથે ક્રમિક રીતે ત્રણ વખત કાઢવામાં આવે છે, ગરમ અર્ક કાઢી નાખવામાં આવે છે, દ્રાવક દૂર કરવામાં આવે છે. 0.2-0.3 l ના વોલ્યુમ સુધી અને 4-6 કલાક માટે ઊભા રહેવા માટે છોડી દો. પીળી સોયના સ્વરૂપમાં પરિણામી અવક્ષેપ રેસીમિક (±)-યુસનિક એસિડ છે જેનું વજન 2.81 ગ્રામ છે (ઉપજ - 1.25%).

ઉદાહરણ 5. લિકેન Usnea ફાઇલપેન્ડુલાનું 81.80 ગ્રામ હેક્સેન (1.0 l પ્રત્યેક, 4 કલાક માટે 3 વખત) સાથે કાઢવામાં આવે છે. પરિણામી અર્ક 0.25 l ના જથ્થામાં બાષ્પીભવન થાય છે. (+)-યુસ્નિક એસિડનો સમૂહ જે ઠંડુ કરેલા અર્કમાંથી નીકળે છે તે 2.00 ગ્રામ (ઉપજ - 2.44%) હતું. [α] ડે 25 +441° (1.60, CHCl 3 થી).

ઉદાહરણ 6. 210 ગ્રામ વજનવાળા યુસ્નીઆ જીનસના લિકેનનું મિશ્રણ એસીટોન અને પેટ્રોલિયમ ઈથર ˜1:1 (1.5 લિટર પ્રત્યેક, 4 કલાક માટે 2 વખત) ના મિશ્રણ સાથે ઉકાળીને કાઢવામાં આવે છે. પરિણામી અર્ક શુષ્કતા માટે બાષ્પીભવન થાય છે, પછી ક્લોરોફોર્મ અને ઇથેનોલ (1:10) ના મિશ્રણના ˜80 ml માં ગરમ ​​કરીને ઓગળી જાય છે. દ્રાવણને ઠંડુ કર્યા પછી, 2.05 ગ્રામ અવક્ષેપ (ઉપજ - 0.98%) વજનના પીળા સ્ફટિકો, જે 1 H NMR સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર, usnic એસિડનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે. [α] DD25 +416° (1.64 થી, CHCl 3).

ઉદાહરણ 7. 190 ગ્રામ વજન ધરાવતા યુસ્નીઆ જીનસના લિકેનનું મિશ્રણ એસીટોન અને ક્લોરોફોર્મ ˜1:1 (1.5 લિટર પ્રત્યેક, 4 કલાક માટે 2 વખત) ના મિશ્રણ સાથે ઉકાળીને કાઢવામાં આવે છે. પરિણામી અર્ક શુષ્કતા માટે બાષ્પીભવન થાય છે, પછી ક્લોરોફોર્મ અને ઇથેનોલ (1:10) ના મિશ્રણના ˜80 ml માં ગરમ ​​કરીને ઓગળી જાય છે. દ્રાવણને ઠંડુ કર્યા પછી, 2.65 ગ્રામ અવક્ષેપ (ઉપજ - 1.39%) વજનના પીળા સ્ફટિકો, જે 1H NMR સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર, usnic એસિડનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે. [α] 0સાય ​​25 +414° (1.60 થી, CHCl 3).

કાર્બનિક દ્રાવક સાથે નિષ્કર્ષણ દ્વારા લિકેનમાંથી યુનિક એસિડ મેળવવા માટેની પદ્ધતિ, ત્યારબાદ લક્ષ્ય ઉત્પાદનને અલગ કરી શકાય છે, જેમાં લાક્ષણિકતા એ છે કે યુસ્નીઆ અને ક્લેડોનિયા જાતિના લિકેનનું મિશ્રણ લિકેન તરીકે વપરાય છે, અને ક્લોરોફોર્મ, કાર્બન ટેટ્રાક્લોરાઇડ, એસેટોન, હેક્સેન, પેટ્રોલિયમ ઈથર, નેફ્રાસ અને તેમાંથી મિશ્રણ, અને અલગતા કાર્બનિક દ્રાવકના બાષ્પીભવન અને ક્લોરોફોર્મ-આલ્કોહોલ સિસ્ટમ (1:10) અથવા હેક્સેનમાંથી અર્કમાંથી વરસાદ દ્વારા હાથ ધરવામાં આવે છે.

સમાન પેટન્ટ:

આ શોધ ઔષધીય ઉત્પાદનો સાથે સંબંધિત છે અને ત્વચા માટે ડિપિગમેન્ટિંગ કમ્પોઝિશનની ચિંતા કરે છે, જેમાં ફિનોલ ડેરિવેટિવ્ઝમાંથી પસંદ કરાયેલ એડાપેલિન અને ઓછામાં ઓછું એક ડિપિગમેન્ટિંગ પદાર્થ હોય છે, જેમ કે શારીરિક રીતે સ્વીકાર્ય વાહકમાં હાઇડ્રોક્વિનોન અથવા 4-હાઇડ્રોક્સિયાનિસોલ.

આ શોધ દવા સાથે સંબંધિત છે અને તેનો ઉપયોગ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ઘન પદાર્થોની લક્ષિત ડિલિવરી નક્કી કરવા માટે થઈ શકે છે. ડોઝ ફોર્મરક્ષણાત્મક કોટિંગ સાથે.

યુનિક એસિડચોક્કસ લિકેન પદાર્થોમાંથી એક છે જે ચયાપચય દરમિયાન રચાય છે અને સજીવોના અન્ય જૂથોમાં જોવા મળતું નથી. નામ લિકેનની જીનસમાંથી આવે છે Usnea.

લિકેન વિવિધ પ્રકારના ગૌણ ચયાપચય માટે જાણીતા છે, જેને લિકેન પદાર્થો કહેવાય છે. કદાચ લિકેનનું સૌથી જાણીતું ગૌણ મેટાબોલાઇટ એ યુનિક એસિડ છે, જે બાળજન્મ દરમિયાન ઉત્પન્ન થાય છે. ક્લેડોનિયા, Usnea, લેકેનોરા, રામલીના, એવરનિયા, પરમેલિયા, એલેક્ટોરિયાઅને લિકેનની અન્ય જાતિમાં. યુસ્નિક એસિડમાં એન્ટિવાયરલ, એન્ટિબાયોટિક, એનાલજેસિક, એન્ટિટ્યુબરક્યુલોસિસ અને જંતુનાશક પ્રવૃત્તિઓ છે.

યુસ્નિક એસિડ લિકેન માયકોબિઓન્ટ દ્વારા બનાવવામાં આવે છે - આ પ્રથમ કાર્યમાં બતાવવામાં આવ્યું હતું અને પછીથી યુનિક એસિડને લિકેન જાતિના અલગ માયકોબાયોન્ટ્સમાંથી કાઢવામાં આવ્યું હતું. રામલીના. યુસ્નિક એસિડને 1843 માં પ્રથમ વખત જનરેશનના લિકેનથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું રામલીનાઅને Usnea, એક વર્ષ પછી એક વ્યક્તિગત પદાર્થ તરીકે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું અને તેનું નામ પ્રાપ્ત થયું હતું. નવ દાયકા પછી, તેનું રાસાયણિક માળખું સ્થાપિત થયું.

યુસ્નિક એસિડ લિકેનમાં ઉત્પન્ન થાય છે મોટી માત્રામાં, થલ્લીના શુષ્ક વજનના 8% જેટલો હિસ્સો ધરાવે છે. વિશાળ મોસમી વિવિધતાલિકેન થેલીમાં usnic એસિડનું પ્રમાણ: વસંતઋતુના અંતમાં અને ઉનાળાની શરૂઆતમાં અને સામાન્ય રીતે ટોચનું સ્તર નીચું સ્તરપાનખર અને શિયાળા દરમિયાન. યુનિક એસિડની સામગ્રી શરૂઆતના સમય સાથે સંબંધિત છે ઉનાળુ અયન, સૌર કિરણોત્સર્ગનું સ્તર અને તાપમાનની સ્થિતિ, લિકેનના સ્થાન પર આધારિત છે.

યુસ્નિક એસિડ એ સ્ફટિકીય પદાર્થ છે પીળો, તેની રચનામાં ડીબેન્ઝોફ્યુરાન ડેરિવેટિવ્ઝની છે અને બે એન્ટીઓમેરિક સ્વરૂપોમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે, જે C 9b અણુ પર મિથાઈલ જૂથની ગોઠવણીમાં અલગ છે. ડેક્સ્ટ્રોરોટેટરી એન્ન્ટિઓમર ધરાવે છે આર-કોણીય મિથાઈલ જૂથનું રૂપરેખાંકન અને તેનું ચોક્કસ પરિભ્રમણ +478 છે (0.2 CHCl 3 સાથે, (deg ml) (g dm) -1). (+)-યુસ્નિક એસિડનું લાક્ષણિક ઉત્પાદક છે Usnea longissima, યુનિક એસિડના લેવોરોટેટરી એન્ન્ટિઓમરનો સ્ત્રોત કહી શકાય ક્લેડોનિયા સ્ટેલારિસ(-458, c 0.2 CHCl 3, (deg ml) (g dm) -1).

યુનિક એસિડના હાઇડ્રોક્સિલ જૂથો મજબૂત ઇન્ટરમોલેક્યુલર હાઇડ્રોજન બોન્ડની રચનામાં સામેલ છે. વિયોજન સ્થિરાંકો હાઇડ્રોક્સિલ જૂથો usnic એસિડનું, સ્પેક્ટ્રોફોટોમેટ્રિક ટાઇટ્રેશન દ્વારા નિર્ધારિત, છે: pKa 1 4.4 (C 3 -OH), pKa 2 8.8 (C 7 -OH), pKa 3 10.7 (C 9 -OH). માધ્યમની એસિડિટી અને યુનિક એસિડના તટસ્થ અને એનિઓનિક સ્વરૂપોનો ગુણોત્તર, સંશોધકોના જણાવ્યા મુજબ, રમત મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકાલિકેનના જીવનમાં.

આ પરમાણુના હાઇડ્રોક્સિલ જૂથો મજબૂત ઇન્ટ્રામોલેક્યુલર હાઇડ્રોજન બોન્ડ બનાવે છે અને ઇન્ટરમોલેક્યુલર હાઇડ્રોજન બોન્ડ બનાવવા માટે પણ સક્ષમ છે, જે આમાં યોગદાન આપી શકે છે ઝડપી ટ્રાન્સફરસૂર્ય અને પર્યાવરણમાંથી લિકેન દ્વારા ગરમીના સ્વરૂપમાં પ્રાપ્ત થતી વધારાની ઊર્જા.

રિસોર્સિનોલ રિંગની હાજરી અને સંયુગ્મિત કાર્બોનિલ જૂથોની સિસ્ટમ એ હકીકતમાં ફાળો આપે છે કે યુએસનિક એસિડ પરમાણુ નજીકના યુવી (320-400 એનએમ), મધ્યમ યુવી (280-320 એનએમ) અને દૂરના યુવી (280 એનએમની નીચે) માં વ્યાપકપણે શોષાય છે. ) રેન્જ. એ નોંધવું જોઈએ કે આ મેટાબોલાઇટ લિકેન માટે અસરકારક સનસ્ક્રીન તરીકે કામ કરે છે. આનાથી લિકેન, ઉદાહરણ તરીકે, ગરમ રણમાં સૂર્યના લાંબા સંપર્કને આધિન, ઘટાડવા માટે પરવાનગી આપે છે. હાનિકારક અસરોસૌર કિરણોત્સર્ગ.

યુનિક એસિડ મેળવવા માટેની મુખ્ય પદ્ધતિ, 19મી સદીના પ્રથમ અભ્યાસોથી લઈને આજ સુધી, કાર્બનિક દ્રાવકો સાથે લિકેનનું નિષ્કર્ષણ અને અર્કમાંથી અનુગામી અવક્ષેપ અથવા તેના પુનઃસ્થાપન છે. યુસ્નિક એસિડ બેન્ઝીન, ક્લોરોફોર્મ, એમીલ આલ્કોહોલ, બરફમાં અત્યંત દ્રાવ્ય છે એસિટિક એસિડ, ઇથેનોલ, પેટ્રોલિયમ ઈથર, ડાયથાઈલ ઈથરમાં સહેજ દ્રાવ્ય અને પાણીમાં અદ્રાવ્ય.

લેખ "યુસ્નિક એસિડ" વિશે સમીક્ષા લખો

નોંધો

યુનિક એસિડનું લક્ષણ દર્શાવતો ટૂંકસાર

મોસ્કોમાં પિયર સાથેની તેમની મુલાકાત પછી, પ્રિન્સ આન્દ્રે વ્યવસાય માટે સેન્ટ પીટર્સબર્ગ જવા રવાના થયા, જેમ કે તેણે તેના સંબંધીઓને કહ્યું, પરંતુ, સારમાં, ત્યાં પ્રિન્સ એનાટોલી કુરાગિનને મળવા માટે, જેને તેણે મળવું જરૂરી માન્યું. કુરાગિન, જ્યારે તે સેન્ટ પીટર્સબર્ગ પહોંચ્યો ત્યારે તેણે જેની પૂછપરછ કરી, તે હવે ત્યાં ન હતો. પિયરે તેના સાળાને જાણ કરી કે પ્રિન્સ આંદ્રે તેને લેવા આવી રહ્યો છે. એનાટોલ કુરાગિનને તરત જ યુદ્ધ પ્રધાન તરફથી નિમણૂક મળી અને તે મોલ્ડાવિયન આર્મી માટે રવાના થયો. તે જ સમયે, સેન્ટ પીટર્સબર્ગમાં, પ્રિન્સ આન્દ્રે કુતુઝોવને મળ્યા, તેમના ભૂતપૂર્વ જનરલ, હંમેશા તેમની તરફ નિકાલ ધરાવતા હતા, અને કુતુઝોવે તેમને તેમની સાથે મોલ્ડાવિયન સૈન્યમાં જવા આમંત્રણ આપ્યું હતું, જ્યાં જૂના જનરલકમાન્ડર-ઇન-ચીફ તરીકે નિમણૂક કરવામાં આવી હતી. પ્રિન્સ આંદ્રે, મુખ્ય એપાર્ટમેન્ટના મુખ્યાલયમાં રહેવાની નિમણૂક પ્રાપ્ત કર્યા પછી, તુર્કી જવા રવાના થયો.
પ્રિન્સ આંદ્રેએ કુરાગિનને પત્ર લખીને તેને બોલાવવાનું અસુવિધાજનક માન્યું. દ્વંદ્વયુદ્ધ માટે નવું કારણ આપ્યા વિના, પ્રિન્સ આંદ્રેએ કાઉન્ટેસ રોસ્ટોવ સાથે સમાધાન કરવા માટે તેમના તરફથી પડકારને ધ્યાનમાં લીધો, અને તેથી તેણે કુરાગિન સાથે વ્યક્તિગત મીટિંગની માંગ કરી, જેમાં તે દ્વંદ્વયુદ્ધ માટે નવું કારણ શોધવાનો ઇરાદો ધરાવે છે. પરંતુ તુર્કી સૈન્યમાં તે કુરાગિનને મળવામાં પણ નિષ્ફળ ગયો, જે તુર્કીની સેનામાં પ્રિન્સ આંદ્રેના આગમન પછી તરત જ રશિયા પાછો ફર્યો. IN નવો દેશઅને નવી રહેવાની પરિસ્થિતિઓમાં, પ્રિન્સ આંદ્રે માટે જીવન સરળ બન્યું. તેની કન્યાના વિશ્વાસઘાત પછી, જેણે તેને વધુ ખંતથી ત્રાટક્યું તેટલી વધુ ખંતથી તેણે તેના પર તેની અસર દરેકથી છુપાવી દીધી, જીવનની પરિસ્થિતિઓ જેમાં તે ખુશ હતો તે તેના માટે મુશ્કેલ હતું, અને તેનાથી પણ વધુ મુશ્કેલ સ્વતંત્રતા અને સ્વતંત્રતા હતી. તેણે પહેલા આટલું મૂલ્ય રાખ્યું હતું. ઓસ્ટરલિટ્ઝના ફિલ્ડ પરના આકાશને જોતી વખતે તેણે પહેલાના વિચારોનો વિચાર કર્યો ન હતો, જે તેને પિયર સાથે વિકસાવવાનું પસંદ હતું અને જેણે બોગુચારોવોમાં અને પછી સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડ અને રોમમાં તેનું એકાંત ભર્યું હતું; પરંતુ તે આ વિચારોને યાદ કરવામાં પણ ડરતો હતો, જેણે અનંત અને તેજસ્વી ક્ષિતિજો જાહેર કરી. તેને હવે ફક્ત સૌથી તાત્કાલિક, વ્યવહારુ હિતોમાં જ રસ હતો, જે તેના પાછલા લોકો સાથે અસંબંધિત હતો, જેને તેણે વધુ લોભથી પકડ્યો હતો, અગાઉના લોકો તેની પાસેથી વધુ બંધ હતા. તે એવું હતું કે આકાશની તે અનંત ઘટતી તિજોરી જે અગાઉ તેની ઉપર ઉભી હતી તે અચાનક નીચી, નિશ્ચિત, દમનકારી તિજોરીમાં ફેરવાઈ ગઈ, જેમાં બધું સ્પષ્ટ હતું, પરંતુ શાશ્વત અને રહસ્યમય કંઈ નહોતું.